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*neurotransmitter、神経伝達物質
***
シナプスでシグナル伝達に介在する物質
**アセチルコリン
-合成
#region
コリン+アセチルCoA⇒アセチルコリン
(触媒は&u(){コリンアセチルトランスフェラーゼ}…転移酵素)
#endregion
-分解(作用消失)
#region
アセチルコリン⇒コリン+酢酸
(&bold(){アセチルコリンエステラーゼ})
#endregion
**ノルアドレナリン
-生合成
#region
a)&u(){チロシン⇒ドーパ}
チロシンヒドロキシラーゼ
補酵素:テトラヒドロビオプテリン
b)&u(){ドーパ⇒ドパミン}
芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼ
補酵素:ピリドキサールリン酸(Vit6)
※ドパミンは神経終末内のシナプス小胞膜の&bold(){モノアミントランスポーター(VMAT-2)}により小胞体に取り込まれ、NAの原料となる
c)ドパミン⇒ノルアドレナリン
ドパミンβ-ヒドロキシラーゼ
補酵素:アルコルビン酸(VitC)
#endregion
-分解
#region
a)&bold(){モノアミンオキシダーゼ(MAO)}
MAO&sub(){A}:ノルアドレナリン、セロトニン
MAO&sub(){B}:ドパミン
※&sub(){B}の阻害薬はセレギリン
b)&bold(){カテコールO-メチルトランスフェラーゼ(COMT)}
#endregion
-
#region
#endregion
**アドレナリン
-合成(主に副腎)
#region
・ノルアドレナリン⇒アドレナリン
フェニルエタノールアミンN-メチルトランスフェラーゼ
メチル供与体:S-アデノシルメチオニン
#endregion
**オピオイド
-定義
#region
内因性、外因性問わず、オピオイド受容体に結合して効果を表す物質はオピオイドといわれている
#endregion
-機序
#region
オピオイドとオピオイドレセプターの結合によりG蛋白を介して神経細胞の過分極が生じ神経伝達系が抑制されると考えられている。
G蛋白はそれぞれのレセプターに関与するイオンチャネルに作用すると考えられているがその詳細は明らかになっていない
#endregion
-受容体
#region
&bold(){μ1受容体}
主に脊髄より上位中枢に作用し鎮痛作用に関わるとされている。鎮静作用やプロラクチン放出作用も知られている。
&bold(){μ2受容体}
主に脊髄に作用し、鎮痛作用に関わるとされている。μ2受容体のその他の作用としては呼吸抑制、徐脈、血圧低下、多幸感、悪心、腸蠕動抑制、オッディの括約筋収縮、排尿障害、筋硬直、縮瞳などがあげられる。
&bold(){κ受容体}
主に脊髄に作用して鎮痛作用に関わるとされている。その他の作用としては鎮静や不快感、幻覚やせん妄、ADH分泌低下が知られている。内因性オピオイドのダイノルフィン類と親和性が高いことが知られている。
&bold(){δ受容体}
主に脊髄に作用して鎮痛作用に関わるとされている。その他の作用としては掻痒感がある。内因性オピオイドのエンケファリン類と親和性が高いことが知られている。
&bold(){σ受容体}
オピオイドレセプターであるが鎮痛作用はなく他のオピオイドレセプターと異なる作用をもつ。呼吸促進、頻脈、血圧上昇、散瞳といった作用が知られている。
#endregion
*neurotransmitter、神経伝達物質
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シナプスでシグナル伝達に介在する物質
**アセチルコリン
-合成
#region
コリン+アセチルCoA⇒アセチルコリン
(触媒は&u(){コリンアセチルトランスフェラーゼ}…転移酵素)
#endregion
-分解(作用消失)
#region
アセチルコリン⇒コリン+酢酸
(&bold(){アセチルコリンエステラーゼ})
#endregion
-取り込み
#region
&bold(){コリントランスポーター}
分解産物のコリンを取り込み、再利用
※阻害薬:&u(){ヘミコリニウム}
#endregion
**ノルアドレナリン
-生合成
#region
a)&u(){チロシン⇒ドーパ}
チロシンヒドロキシラーゼ
補酵素:テトラヒドロビオプテリン
b)&u(){ドーパ⇒ドパミン}
芳香族L-アミノ酸デカルボキシラーゼ
補酵素:ピリドキサールリン酸(Vit6)
※ドパミンは神経終末内のシナプス小胞膜の&bold(){モノアミントランスポーター(VMAT-2)}により小胞体に取り込まれ、NAの原料となる
c)ドパミン⇒ノルアドレナリン
ドパミンβ-ヒドロキシラーゼ
補酵素:アルコルビン酸(VitC)
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-分解
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a)&bold(){モノアミンオキシダーゼ(MAO)}
MAO&sub(){A}:ノルアドレナリン、セロトニン
MAO&sub(){B}:ドパミン
※&sub(){B}の阻害薬はセレギリン
b)&bold(){カテコールO-メチルトランスフェラーゼ(COMT)}
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**アドレナリン
-合成(主に副腎)
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・ノルアドレナリン⇒アドレナリン
フェニルエタノールアミンN-メチルトランスフェラーゼ
メチル供与体:S-アデノシルメチオニン
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**オピオイド
-定義
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内因性、外因性問わず、オピオイド受容体に結合して効果を表す物質はオピオイドといわれている
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-機序
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オピオイドとオピオイドレセプターの結合によりG蛋白を介して神経細胞の過分極が生じ神経伝達系が抑制されると考えられている。
G蛋白はそれぞれのレセプターに関与するイオンチャネルに作用すると考えられているがその詳細は明らかになっていない
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-受容体
#region
&bold(){μ1受容体}
主に脊髄より上位中枢に作用し鎮痛作用に関わるとされている。鎮静作用やプロラクチン放出作用も知られている。
&bold(){μ2受容体}
主に脊髄に作用し、鎮痛作用に関わるとされている。μ2受容体のその他の作用としては呼吸抑制、徐脈、血圧低下、多幸感、悪心、腸蠕動抑制、オッディの括約筋収縮、排尿障害、筋硬直、縮瞳などがあげられる。
&bold(){κ受容体}
主に脊髄に作用して鎮痛作用に関わるとされている。その他の作用としては鎮静や不快感、幻覚やせん妄、ADH分泌低下が知られている。内因性オピオイドのダイノルフィン類と親和性が高いことが知られている。
&bold(){δ受容体}
主に脊髄に作用して鎮痛作用に関わるとされている。その他の作用としては掻痒感がある。内因性オピオイドのエンケファリン類と親和性が高いことが知られている。
&bold(){σ受容体}
オピオイドレセプターであるが鎮痛作用はなく他のオピオイドレセプターと異なる作用をもつ。呼吸促進、頻脈、血圧上昇、散瞳といった作用が知られている。
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